La efedrina es uno de los cuatro componentes activos de la hierba Efedra. Es capaz de inducir la pérdida de grasa mediante el aumento de la cantidad de grasa disponible para el combustible, así como mediante el aumento del gasto de calor.
Se ha implicado en el aumento de la tasa metabólica hasta en un 5% en humanos. También se ha observado que causa graves efectos secundarios en algunos casos, y su situación jurídica varía según la región.
Resumen y Efectividad de la efedrina
Información primaria, beneficios, efectos y hechos importantes
Efedrina (ih-fed-rin) es uno de los cuatro componentes activos de la hierba Efedra . Es capaz de inducir la pérdida de grasa mediante la cantidad de grasa disponible para utilizarla como energía , así como mediante el aumento del gasto de calor.
La efedrina se ha encontrado durante mucho tiempo en muchas píldoras para perder peso , suplementos deportivos y ha sido adoptada por atletas y no atletas por sus beneficios reportados, que incluyen:
- Aumento de peso y pérdida de grasa corporal.
- Mejor rendimiento atlético y resistencia
- Concentración mejorada
- Aumento de la tasa metabólica hasta en un 5% en investigaciones humanos.
- Interactúa con las células musculares, aumentando el gasto de calor en ellas y en las células grasas.
- Prevenir la descomposición del tejido muscular en pequeño grado.
- La efedrina es altamente sinérgica con la cafeína, y por esta razón se encuentra comúnmente algo llamado ECA (efedrina, cafeína y aspirina).
- Los efectos secundarios incluyen un aumento en la presión arterial que desaparece con el cese y aumentos en algunos parámetros sanguíneos (glucosa, insulina) que también desaparecen con el cese del uso.
- Se ha reportado que es un hiperestimulante cuando se toma en dosis superiores a las recomendadas.
La efedrina está bien estudiada y es un compuesto bastante fiable para la pérdida de peso a corto y medio plazo (menos de 6 meses) y para mejoras leves del rendimiento, generalmente en individuos entrenados.
Cosas que tienes que saber y notas
Es una forma de:
- Quemador de grasa
Otras funciones:
- Función cognitiva y salud cerebral
- Energía y Estimulación
Función principal:
- Pérdida de grasa
También conocido como:
Ephedra Vulgaris , Ephedraceae , ma huang
No confundir con:
Efedrona, Epinefrina
Va bien con:
Metilxantinas como la cafeína y la teofilina (un componente del té verde)
Aviso de precaución
Examine.com Exención de responsabilidad médica
- La efedrina es altamente estimulante, y la planta (efedra) más.
Cómo tomar efedrina
Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles
Todas las dosis estandarizadas a efedrina HCl
En el ECA, la efedrina se dosifica a 20-24mg para tres dosis tomadas durante el día.
Los estudios en humanos han encontrado éxito con la efedrina en aislamiento en el metabolismo de la grasa con dosis de 20-50mg tres veces al día. El rango más alto (150 mg) puede ser demasiado estimulante para algunos, y puede inducir dolores de cabeza o temblores leves en las manos.
La efedrina tiende a consumirse con compuestos de xantina como la cafeína y a veces con aspirina. La combinación de efedrina y cafeína se muestra repetidamente como altamente sinérgica.
Preguntas frecuentes sobre la efedrina
Sorprendentemente, la efedrina no parece necesitar ciclos para el aspecto de la quema de grasa (puede ser para la estimulación neurológica y la supresión del apetito). Sin embargo, si se utiliza como ECA, la cafeína puede necesitar un cicloLeer la respuesta completa a «¿Tengo que usar efedrina?»
Matriz de efectos humanos
GRADO | NIVEL DE EVIDENCIA |
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NIVEL DE EVIDENCIA | CONCEPTO | MAGNITUD DEL EFECTO | CONSISTENCIA DE LOS RESULTADOS DE LA INVESTIGACIÓN | NOTAS |
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Incapaz | Muy alto |
El aumento de la tasa metabólica observado con la efedrina se incrementa con la inclusión de aspirina y cafeína, de ahí su notable eficacia.
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Incapaz | –Ver estudio |
Debido tanto al aumento en la tasa metabólica como a la reducción en el apetito reportado, hay reducciones de peso notables con la pila de ECA
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Menor | –Ver estudio |
Debido al componente de efedrina, la ECA también puede reducir la congestión nasal.
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Menor | –Ver estudio |
Al menos en personas con infecciones del tracto respiratorio superior, existe un posible efecto analgésico de la efedrina con aspirina
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– | –Ver estudio |
No se observaron alteraciones significativas en la glucosa en sangre con la suplementación con ECA
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– | –Ver estudio |
No hay alteraciones significativas en la presión arterial a largo plazo, aunque son posibles picos agudos debido a los componentes de efedrina y cafeína.
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– | –Ver estudio |
La frecuencia cardíaca en reposo no se ve afectada por la administración de suplementos de ECA y puede reducirse indirectamente a causa de la pérdida de peso. Sin embargo, un aumento agudo en la frecuencia cardíaca es posible debido a los efectos estimulantes de la efedrina.
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– | –Ver estudio |
No se informaron alteraciones significativas en la insulina en ayunas.
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– | –Ver estudio |
Sin influencia significativa en los niveles de colesterol total.
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Fuentes y estructura
1.1 Composición (Efedra)
La efedrina se encuentra en la planta Ephedra Sinica , también conocida como Ma Huang o Ephedrea china. Esta distinción es importante ya que hay todo un género llamado Ephedrea en la familia Ephedraceae , y los alcaloides de efedrina que se promocionan como quemadores de grasa sólo están presentes en Sinica[11]
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La efedra en general contiene más de 50 especies, y se encuentra en todo el mundo. Muchos están adaptados a condiciones semiáridas y desérticas, aunque algunos se encuentran en climas húmedos o templados en el Mediterráneo y Norteamérica[11][12]
Ma Huang (Ephedra Sinica), el que se vende como quemador de grasa, contiene:
- Alcaloides efedrina (principales compuestos quemadores de grasa, tema del artículo) principalmente en efedra Sinica , distachya , equisetina , monosperma y gerardiana [11]
- Precursor de efedrina, catinona (norpseudoefedrina)[13] y efedroxano derivado.[14]
- Análogos ciclopropílicos de aminoácidos (glutamato) incluyendo (2S,3R,4S)-3,4-metanoprolina en los tallos y hojas de muchas plantas, y en las semillas en grandes cantidades[11] No en los tallos u hojas de Ephedra altissima o Viridus .
- (2S,3S,4S)-2-(carboxiciclopropil)glicina, un compuesto de ciclopropilo que es un agonista de algunos receptores de glutamato (MGluR2, MGluR3) y que se encuentra en grandes cantidades en Ephedra antisyphilitica (0.5% por peso del tallo). El compuesto relacionado (2S,3S,4R)-2-(carboxiciclopropil)glicina también puede ser psicoactivo, y se encuentra en las bayas de Ephedra foemina
- Compuestos de cinurenato (6-hidroxiquinurenato, 6-metoxikinurenato, 7-metoxikinurenato) en el tallo, ninguno en la raíz. También contiene el compuesto parental de ácido kynurenate (ácido 4-hidroxiquinolina-2-carboxílico) en concentraciones de hasta 1% de masa seca en Ephedra fasciculata y funerea
- Compuestos de proantocianidina, y los compuestos de tanino elagitaninos y galotaninos[11]
Las plantas de efedra del nuevo mundo (las que se encuentran en América del Norte y del Sur, aproximadamente la mitad de las especies en número) no contienen cantidades sustanciales de alcaloides de efedrina[11], aunque hay afirmaciones no confirmadas de que puede haber un contenido de seudoefedrina[15][16] El único estudio para analizar varias especies de efedra no observó ninguna efedrina o seudoefedrina en especies de América del Norte[11]
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1.2Efedrina (alcaloides de efedrina)
La efedrina , como molécula, posee dos centros quirales. Debido a esta flexibilidad en su estructura, puede existir en cuatro estados (o estereoisómeros). Lo son:
- 1R,2S (-)- Efedrina
- 1S,2S (+)- Seudoefedrina
- 1S,2R (+)- Efedrina
- 1R,2R (-)- Seudoefedrina
Además, la efedrina y la pseudorefedrina pueden perder un grupo metilo para convertirse en o efedrinas, o ser metiladas para convertirse en N-metilefedrina. La norefedrina y la norpseudoefedrina también se conocen como fenilpropinolamina, o PPA.
1.3Propiedades
La efedrina parece ser estable en la orina hasta 9 meses a temperaturas que oscilan entre -20°C y 37°C, y 15 horas a 60°C, lo que simulaba un fin de semana dejado en el maletero de un coche o en la guantera en un ambiente caluroso[17][18] La efedrina también fue estable durante 6 ciclos de congelación y descongelación (-20°C a 22°C)[17]
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2Farmacología
2.1Digestión y absorción
La administración de efedrina a 50mg es capaz de reducir la tasa de vaciamiento gástrico en humanos, y potencialmente reducir la velocidad de absorción de las comidas[19][20]
2.2Sistémico
La efedrina es capaz de actuar directamente con las células musculares e inducir la termogénesis de los miocitos. También se ha reportado que la excreción urinaria de nitrógeno se reduce durante la suplementación con efedrina, indicando que esta interacción o una interacción similar ejerce un efecto de ahorro muscular.
La efedrina también puede aumentar la termogénesis a través de sus capacidades vasoconstrictoras y el fenómeno de los «tubos calientes», también conocido como termogénesis vascular[22], así como actuar sobre el sistema de receptores beta-adrenérgicos del tejido adiposo marrón.
La suplementación con efedrina aumenta la insulina en plasma, la glucosa y el péptido C de manera dependiente de la dosis, posiblemente debido al estado transitorio que inducen los estimulantes clásicos resistentes a la insulina.
La efedrina parece ser sinérgica con los compuestos de metilxantina (como la cafeína y la teofilina), una dosis de 22mg/30mg/50mg de efedrina/cafeína/teofilina ha demostrado ser dos veces más efectiva que la efedrina sola[23], y en las comparaciones entre diferentes combinaciones de efedrina y cafeína una dosis de 20mg/200mg ha demostrado ser la más sinérgica.24] Este descubrimiento condujo al aumento de la pila de ECA, que es una pila de efedrina/cafeína/aspirina que se dosifica 20mg/200mg/91mg en consecuencia.
3Neurología
3.1Sensibilidad
La efedrina parece ser un estimulante más potente durante los períodos de restricción calórica, en relación con la ingesta calórica más alta[25]. los efectos de los estimulantes neurales aumentan aún más cuando se combinan con la cafeína[26]
4Masa de grasa y obesidad
4.1Mecanismos
La efedrina es capaz de agonizar directamente los tres subconjuntos de receptores adrenérgicos de tejido adiposo marrón β-adrenergic, lo que conduce a un aumento de la termogénesis[27] sin activar significativamente la clase de receptores adrenérgicos α[28] y posiblemente antagonizar la activación de los agonistas de estos receptores[28] La clase de receptores adrenérgicos β es vista como la clase que estimula la lipólisis, en la que la clase de los receptores adrenérgicos es inhibitoria[29].
El orden de potencia (EC50 seguido por la potencia relativa al estándar de referencia del isoproterenol) de los isómeros de la efedrina en β1 subunidades son 1R,2S(500uM, 68%)> 1S,2R(72mM, 66%)> 1S,2S(309mM, 53%) = 1R,2R(1122mM, 53%)[29] mientras que la influencia en las subunidades de β2 tiene un orden similar de potencia de 1R,2S(360uM, 78%)> 1R,2R(7mM, 50%)> 1S,2S(10mM, 47%)> 1S,2R(106mM, 22%).29] β3-subunits sólo parecen estar agonizadas en humanos débilmente por el isómero 1R,2S a un valor EC50 de 45mM y un 31% de respuesta relativa al isoproterenol, mientras que otros isómeros son en su mayoría inactivos[29]
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Es posible que este agonismo no parezca verse in vivo a dosis de 50mg tomadas tres veces al día[30]
Se ha demostrado que sólo aumenta la subunidad beta-3 en el tejido adiposo blanco de las ratas, pero aumenta la liberación de glicerol del tejido adiposo marrón e inhibe la absorción de glucosa para ambos tipos de adipocitos[31].
4.2 Tasa metabólica y consumo de oxígeno
Estudios en humanos han encontrado que el consumo de oxígeno a través de una dosis inicial de efedrina (20mg) aumenta una cantidad esperada de 30 a 60 minutos después de la ingestión en todos los casos (con más potencia en aquellos no adaptados a los estimulantes), aunque la ingestión crónica de efedrina alivia la caída esperada entre 1-3 horas después de la ingestión. Esto sugiere que la efedrina confiere más beneficios a la quema de grasa con el uso durante un período más largo (4-12 semanas) en lugar de intermitentemente, y el mecanismo sospechoso es el aumento de la sensibilización beta-adrenérgica[32]
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La efedrina parece, en sí misma, aumentar la tasa metabólica a través de la ETR independientemente del ejercicio; esto es diferente a la cafeína, que requiere ejercicio para inducir sus efectos quemadores de grasa a niveles significativos. Coincidentemente, esta puede ser la razón por la cual la combinación de efedrina y cafeína muestra sinergia con el ejercicio en el aumento del consumo de oxígeno[33] Se ha observado que la combinación de efedrina y cafeína es igualmente efectiva (tendiendo a ser más efectiva) que la dexfenfluramina de 15mg durante 12 semanas[3]
Efectos secundarios de la efedrina
La efedrina se encuentra entre la lista de sustancias prohibidas emitida por el Comité de los Juegos Olímpicos Internacionales y prácticamente todas las demás asociaciones importantes de atletas profesionales o aficionados.
Los peligros de la efedra se informaron por primera vez en 2000 cuando un estudio publicado en el New England Journal of Medicine informó que varias personas habían muerto de un paro cardíaco después de tomar un producto que contenía efedra. 3 Las muertes no siempre se asociaron con ingesta elevada o uso excesivo.
Entre algunos de los efectos secundarios más peligrosos asociados con el uso de efedra / efedrina están:
- Frecuencia cardíaca irregular o rápida.
- Presión sanguínea elevada
- Infarto de miocardio
- Carrera
- Incautación
- Psicosis
Usos legales y no prohibidos
Si bien la efedrina está prohibida en la dieta y los suplementos deportivos, todavía se usa comúnmente para tratar trastornos alérgicos como el asma bronquial.
También se usa en ciertos procedimientos médicos que involucran anestesia para prevenir caídas peligrosas en la presión arterial.
Sin embargo, el uso de efedrina incluso para estos fines está estrictamente regulado con leyes de control de drogas que varían de país a país.
Producto sustitutivo legal
Hay muchos suplementos deportivos comercializados como que contienen «extractos seguros de efedrina». Sin embargo, en muchos casos, están hechos con otras sustancias de origen vegetal, como Caralluma fimbriata , y no contienen efedrina en absoluto.
El único producto que contiene efedrina que se puede vender legalmente sin receta médica es la medicina herbal china conocida como Ma huang .
Una laguna legislativa permite que el té se venda sin restricciones siempre que no se comercialice como un supresor del apetito ni se agregue a ningún otro suplemento de ningún tipo.